АНАСТРОЗОЛ ТАБ П/О 1МГ №30

L02BG03

Таблетки круглые двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видны два слоя – ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

анастрозол

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: анастрозол – 1,0 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моно­гидрат (сахар молочный) – 72,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) – 15,6 мг, повидон-К25 – 3,0 мг, магния стеарат – 0,9 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 2,0 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1,65 мг, макрогол-4000 – 0,45 мг, титана диоксид – 0,90 мг.

• Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифе­ном в течение 2-3 лет.
• Первая линия терапии местнораспространенно­го или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональ­ными рецепторами у женщин в постменопаузе.
• Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопау­зе.

Противоопу­холевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Фармакодинамика

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы – фермен­та, с помощью которого у женщин в постменопау­зе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положи­тельное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентра­ции эстрадиола на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестогенной, андро­генной или эстрогенной активностью. Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, следовательно, при его назначе­нии не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика                                                          

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение двух часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно снижает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентра­цию анастрозола в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После семи­дневного приема препарата достигается прибли­зительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакоки­нетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови – 40 %.

Анастрозол выводится медленно, период полувы­ведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% принятой дозы выделяется почками в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронида­ции. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не ингибирует ароматазу. Метаболиты выделяются главным образом почками.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

• Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;
• Беременность и период кормления грудью;
• Пременопаузальный период;
• Тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина < 20 мл/мин);
• Средняя степень печеночной недостаточности;
• Тяжелая степень печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлены);
• Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
• Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не установлены).

Остеопороз, гиперхолестери­немия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препара­та содержится лактоза).

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармлива­ние.

Противопоказано детям до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не установлены).

Противопоказан пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин).

Противопоказан пациентам со средняей степенью печеночной недостаточностью. Противопоказан пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточностью (безопасность и эффективность не установлены).

Легкая и средняя степень почечной недостаточ­ности: коррекции дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.

Легкая степень печеночной недостаточности: коррекции дозы у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется.

Пожилым: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); иногда (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сосудов: очень часто – «приливы» крови к лицу.

Со стороны скелетно-мышечной и соединитель­ной ткани: очень часто – артралгия/скованность суставов, артрит; часто – боль в костях, миалгия; нечасто – триггерный палец.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто – сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основ­ном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – кожная сыпь; часто – истончение волос, алопеция, аллергические реакции; нечасто – крапивница; редко – мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)), очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – диарея, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартат­аминотрансферазы; нечасто – повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболева­ния), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).

Со стороны обмена веществ и питания: часто – анорексия, гиперхолестеринемия; нечасто – гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирую­щего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Общие расстройства: очень часто – астения легкой или умеренной степени выраженности.

Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревож­ность, парестезии.

Описаны единичные клинические случаи случай­ной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симпто­мам, угрожающим жизни, не установлена.

Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим.

Лечение: можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддер­живающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Исследования по лекарственному взаимо­действию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное примене­ние анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственно­му взаимодействию, опосредованному цитохро­мом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимо­действие при приёме препарата Анастрозол одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении препарата Анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться с ним одновременно.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Некоторые побочные действия анастрозола (астения, сонливость, головная боль, головокру­жение) могут отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поэтому в период лечения необхо­димо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описан­ных нежелательных явлений следует воздержать­ся от выполнения указанных видов деятельности.

Безопасность и эффективность у детей не установлены.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клини­ческий ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фарма­кологическое действие.

Нет данных о применении анастрозола у пациен­ток со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности.

В случае сохраняющегося маточного кровотече­ния на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку анастрозол снижает концен­трацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительно­го влияния бисфосфонатов на потерю минераль­ной плотности костной ткани, вызванной анастро­золом или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (лютеи­низирующего гормона рилизинг-гормона).

Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химио­терапией. Данные по безопасности при длитель­ном лечении анастрозолом пока не получены. При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено. Эффективность и безопас­ность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифе­на. Точный механизм данного явления пока не известен.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать препарат после истече­ния срока годности.

Внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения – 5 лет.

Легкая и средняя степень почечной недостаточ­ности: коррекции дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.

Легкая степень печеночной недостаточности: коррекции дозы у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг.

По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаков­ку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Или по 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контур­ных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

Держатель регистрационного удостоверения: ООО «Озон Медика»

Россия, 445043, Самарская область, г.о. Тольятти, ТЕР. ОЭЗ ППТ, МГСТР. 3-я, здание 11, строение 1, ком. 37.

Производитель: ООО «Озон»

Россия, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Организация, принимающая претензии: ООО «Озон»

Россия, 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Тел.: +79874599991, +79874599992

E-mail: ozon@ozon-pharm.ru