Внешний вид упаковки может отличаться
от фото на сайте.
Внешний вид упаковки может отличаться
от фото на сайте.
В наличии в 3 аптеках
Самовывоз сегодня
C01BC
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.
Лаппаконитина гидробромид (Lappaconitini hydrobromidum)
таблетки с пролонгированным высвобождением.
1 таблетка препарата Аллафорте® содержит в качестве действующего вещества Лаппаконитина гидробромид 25 мг или 50 мг.
Состав на одну таблетку 25 мг:
Действующее вещество: Лаппаконитина гидробромид (Аллапинин®) (в пересчете на 100 % вещества) - 0,025 г.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозамоногидрат, гипромеллоза, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-380).
Состав на одну таблетку 50 мг:
Действующее вещество: Лаппаконитина гидробромид (Аллапинин®) (в пересчете на 100 % вещества) - 0,050 г.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозамоногидрат, гипромеллоза, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-380)
Аллафорте показан к применению взрослым пациентам:
средства для лечения заболеваний сердца; антиаритмические средства, классы I и III; антиаритмические средства, класс IC.
Антиаритмический препарат IС класса. Действующее вещество препарата представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемую из травы борца белоустого или из корневищ и корней борца белоустого – Aconitum leucostomum Worosch., или из корневищ с корнями борца северного (борца высокого) – Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.), семейства лютиковые – Ranunculaceae, или из технической суммы алкалоидов семейства лютиковых.
В основе механизма антиаритмического действия лежит блокировка «быстрых» натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Лаппаконитина гидробромид вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, угнетает проведение по дополнительным путям при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье. Не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и м-холинолитическим действием. Лаппаконитина гидробромид оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут, сохраняется на достигнутом уровне 4-5 часов и постепенно снижается. В целом действие препарата после однократного приема внутрь сохраняется не менее 12 часов.
В результате терапии препаратом Аллафорте® в дозе 25 мг/4 раза в сутки и в дозе 50 мг/2 раза в сутки частота пациентов с зарегистрированным снижением одиночных желудочковых экстрасистол (ЖЭС) на 70 % составила по 90,0 % пациентов; частота пациентов с зарегистрированным снижением парных ЖЭС на 90 % составила 85,0 % и 90,0 %; частота пациентов с полным устранением пробежек желудочковой тахикардии составила 100 % и 90 % соответственно; частота пациентов с зарегистрированным снижением ЖЭС ниже 10 % от общего числа ЧСС составила 86,7 % и 93,3 %.
Серьезных нежелательных явлений и других значимых нежелательных явлений зарегистрировано не было.
После приема внутрь препарата Аллафорте® лаппаконитина гидробромид умеренно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация лаппаконитина (Cₘₐₓ = 5,09 ± 4,07 нг/мл) достигается через Tₘₐₓ = 4,43 ± 3,54 часа. Значения AUC0-∞ и AUC₀₋ₜ для препарата Аллафорте® составляют 71,24 ± 43,20 нг*ч/мл и 42,96 ± 34,48 нг*ч/мл, соответственно.
Относительная скорость всасывания составляет Cₘₐₓ/AUC₀₋ₜ = 0,13 ± 0,04 ч-1.
Биодоступность лаппаконитина составляет 83,61 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения лаппаконитина гидробромида при приеме препарата Аллафорте® составляет 3-13 часа (в среднем 8,21 ± 5,13 часа). Время удерживания лаппаконитина гидробромида в крови составляет 8-20 часов (в среднем 14,03 ± 6,35 часа).
Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является N-дезацетиллаппаконитин. Максимальная концентрация N-дезацетиллаппаконитина (Cₘₐₓ = 11,66 ± 6,21 нг/мл) достигается через Tₘₐₓ = 4,04 ± 2,18 часа. Значения AUC0-∞ и AUC₀₋ₜ составляют 189,42 ± 114,41 нг*ч/мл и 167,42 ± 114,41 нг*ч/мл, соответственно.
Относительная скорость всасывания составляет Cₘₐₓ/AUC₀₋ₜ = 0,08 ± 0,02 ч-1. Биодоступность N-дезацетиллаппаконитина составляет 99,19 %. Период полувыведения N-дезацетиллаппаконитина составляет 6,5-11,5 часов (в среднем 9,04 ± 2,57 часа). Время удерживания N-дезацетиллаппаконитина в крови составляет 12-19 часов (в среднем 15,39 ± 3,36 часа).
При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено и повышается роль почечной экскреции. При длительном применении не кумулирует.
При хронической почечной недостаточности Т½ увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени – в 3-10 раз. При хронической сердечной недостаточности II-III функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено. Выводится почками в измененном виде, остальное – через кишечник.
Препарат Аллафорте® не рекомендуется для применения у детей (до 18 лет) в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
С осторожностью применять пациентам с электрокардиостимулятором, при AV блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности I-II функционального класса по классификации NYHA, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла (СССУ), брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме других антиаритмических средств.
Применение препарата при беременности не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых исследований.
По данным доклинических исследований лаппаконитина гидробромид в дозах 1-5 мг/кг не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием.
Применение препарата при беременности возможно только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода/ребенка.
Данные о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко отсутствуют. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания.
Если применение препарата Аллафорте® в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.
Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до ˂ 1/10), нечастые (от ≥ 1/1000 до ˂ 1/100), редкие (от ≥ 1/10 000 до ˂ 1/1000), очень редкие (˂ 1/10 000), частота неизвестна (данные по оценке частоты отсутствуют).
Нарушения со стороны центральной нервной системы
очень часто: головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия;
Нарушения со стороны органа зрения
очень часто: диплопия;
Нарушения со стороны сердца
очень часто: нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости; изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS;
часто: синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД;
нечасто: аритмогенное действие;
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
часто: аллергические реакции, гиперемия кожных покровов;
Лабораторные и инструментальные данные
Очень часто: изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS.
Сравнительно небольшая терапевтическая широта препарата может способствовать интоксикации, особенно при сочетании с другими антиаритмическими средствами.
Симптомы: удлинение интервала PQ и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости – искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца.
Для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IA и IC класса.
При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития головокружения.
С осторожностью применять пациентам с электрокардиостимулятором, при AV блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности I-II функционального класса по классификации NYHA, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла (СССУ), брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме других антиаритмических средств. Препарат применяют по назначению врача.
Перед началом применения препарата необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водноэлектролитного баланса крови.
Каждый пациент, который принимает препарат, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.
У пациентов с установленным электрокардиостимулятором может повышаться порог стимуляции. Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать.
При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата.
При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (в индивидуально подобранных дозах).
При применении антиаритмических средств IC класса у пациентов с тяжелыми органическими изменениями миокарда могут возникать серьезные нежелательные реакции. Применение препарата у таких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациентов, и должно осуществляться под наблюдением врача-кардиолога, имеющего опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма. С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) и стабильной стенокардией напряжения, поскольку одним из предрасполагающих факторов аритмогенного действия антиаритмических препаратов IC класса является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС.
Препарат следует с осторожностью применять совместно с другими антиаритмическими препаратами в связи с повышенным риском аритмогенного действия.
Установлено неблагоприятное влияние других антиаритмических препаратов IC класса на электрофизиологические показатели и клинические проявления при синдроме Бругада. Опыт применения лаппаконитина гидробромида при синдроме Бругада отсутствует, в связи с чем применение препарата у пациентов с синдромом Бругада противопоказано.
Препарат предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченный клинический опыт не позволяет рекомендовать применение препарата внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии.
Влияние терапии лаппаконитина гидробромидом на выживаемость или частоту внезапной смерти пациентов с желудочковыми нарушениями сердечного ритма не изучалось в клинических исследованиях.
Вспомогательные вещества
Препарат Аллафорте содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ℃.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Прием препарата следует начинать под наблюдением врача.
Режим дозирования
Препарат применяют внутрь по 1 таблетке (25 мг) каждые 8 часов. При отсутствии или недостаточности терапевтического эффекта дозу следует увеличить – таблетки по 25 мг через каждые 6 часов или таблетки по 50 мг через каждые 12 часов.
Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.
Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг (25 мг 4 раза в сутки или 50 мг 2 раза в сутки). В дозе более 100 мг в сутки препарат принимать не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований.
Действия при пропуске препарата
Принять пропущенную дозу сразу после того, как пациент об этом вспомнил, если только это не произошло незадолго до времени приема следующей дозы.
Недопустимо принимать удвоенную дозу препарата.
Особые группы пациентов
При применении у пациентов с нарушением функции печени, нарушением функции почек и у пожилых пациентов следует уменьшить суточную дозу препарата.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Способ применения
Внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, не измельчать. Таблетки следует проглатывать целиком, не рассасывая и не разжевывая.
Таблетки с пролонгированным высвобождением 25 мг, 50 мг.
По 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной марки ЭП-73 и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Одну, две или три контурные ячейковые упаковки по 10 или 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Держатель регистрационного удостоверения
Акционерное общество «Фармцентр ВИЛАР».
Адрес: Россия, 123458, город Москва, улица Маршала Прошлякова, дом 30, этаж 2, офис 206.
Производитель / Организация по приему претензии потребителей
Акционерное общество «Фармцентр ВИЛАР».
Адрес места производства лекарственного препарата (производственной площадки): Россия, 117216, город Москва, улица Грина, дом 7, строение 15, строение 27, строение 29.
Тел./факс: (495) 388-47-00.
Интернет-сайт: www.vilar-plant.ru
Внешний вид упаковки может отличаться
от фото на сайте.
В наличии в 3 аптеках
Самовывоз сегодня
