Внешний вид упаковки может отличаться
от фото на сайте.
Внешний вид упаковки может отличаться
от фото на сайте.
Под заказ. Доставим со склада.
8 (8175) 73-27-24
Пн-Пт: 9:00-20:00
Сб-Вс: 9:00-18:00
8 (8175) 73-10-80
Пн-Пт: 8:00-19:00
Сб-Вс: 9:00-18:00
С01DX16
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого со слабым серовато-желтоватым оттенком цвета с фаской и делительной риской на одной стороне.
таблетки
Состав: 1 таблетка содержит:
действующее вещество: никорандил – 10 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 – 84 мг, кальция стеарат – 1 мг.
Препарат Кординик® показан к применению у взрослых от 18 лет для симптоматического лечения стабильной стенокардии в случае недостаточной эффективности, противопоказаний к применению или непереносимости антиангинальных препаратов «первого ряда» (таких, как бета-адреноблокаторы и или блокаторы «медленных» кальциевых каналов).
средства для лечения заболеваний сердца; вазодилататоры для лечения заболеваний сердца; другие вазодилататоры для лечения заболеваний сердца
Фармакодинамика
Никорандил (эфир N-(2-гидроксиэтил) никотинамида и азотной кислоты) – вазодилататор с двойным механизмом действия, вызывающий расслабление гладкомышечных клеток артериальных и венозных сосудов.
Обладает способностью открывать аденозинтрифосфат-зависимые (АТФ-зависимые) калиевые каналы. Посредством активации АТФ-зависимых калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию мембран гладкомышечных клеток сосудистой стенки, уменьшает поступление ионов кальция (Са²⁺) в цитозоль, что приводит к релаксации гладких мышц, расширению артерий и снижению посленагрузки. Кроме того, активация АТФ-зависимых калиевых каналов митохондрий приводит к кардиопротективным эффектам за счет имитирования ишемического прекондиционирования.
Благодаря наличию в составе нитратной группы, никорандил также расслабляет гладкую мускулатуру (особенно в венозной системе) посредством увеличения внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Это приводит к увеличению объема емкостных кровеносных сосудов и снижению преднагрузки.
Было показано, что никорандил оказывает непосредственное влияние на коронарные артерии (как на неизмененные, так и на стенозированные сегменты), не приводя к развитию феномена «обкрадывания». Кроме того, снижение конечного диастолического давления и напряжения стенки уменьшает внесосудистый компонент коронарного сосудистого сопротивления. В конечном счете, это приводит к улучшению оксигенации и увеличению кровотока в постстенотических областях миокарда.
Кроме того, в исследованиях in vitro и in vivo было установлено, что никорандил обладает спазмолитической активностью и устраняет спазм коронарных артерий, вызванный метахолином или норадреналином.
Никорандил не оказывает непосредственного влияния на сократительную функцию миокарда. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы.
Фармакокинетика
Никорандил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), достигая максимальной концентрации в плазме крови через 30–60 минут. Абсолютная биодоступность составляет 75 %. Не подвержен эффекту «первого прохождения» через печень.
При приеме препарата 2 раза в сутки равновесная концентрация никорандила в плазме крови достигается в течение 4–5 дней.
После внутривенного введения объем распределения составляет 1,04 л/кг. Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови. Свободная фракция в плазме крови составляет около 75 %.
Никорандил в основном метаболизируется в печени посредством денитрирования с образованием нескольких метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Элиминация никорандила из плазмы имеет двухфазный характер. В быстрой фазе период полувыведения (Т½) составляет примерно 1 час; в конечной фазе при приеме препарата внутрь в дозе 20 мг 2 раза в сутки Т½ составляет примерно 12 часов.
Никорандил выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.
Особые группы пациентов
Не выявлены существенные изменения фармакокинетики никорандила у пациентов пожилого возраста, у пациентов с заболеваниями печени или хронической почечной недостаточностью.
С осторожностью: артериальная гипотензия; нарушения ритма сердца; атриовентрикулярная блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения функции печени и/или почек; закрытоугольная глаукома; анемия; гиперкалиемия; одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (включая ацетилсалициловую кислоту) и лекарственными препаратами, способными увеличивать содержание калия в крови; дивертикулярная болезнь кишечника; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность
Опыт применения препаратов никорандила у беременных ограничен или отсутствует. Исследования на животных не продемонстрировали прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной функции. В качестве меры предосторожности препарат Кординик® не следует применять во время беременности.
Период грудного вскармливания
Исследования на животных показали, что никорандил выделяется в небольших количествах в грудное молоко. Неизвестно, экскретируется ли никорандил в грудное молоко человека, в связи с чем применение препарата Кординик® в период грудного вскармливания противопоказано.
Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Распределение по частоте встречаемости нежелательных реакций произведено в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения метаболизма и питания: очень редко – гиперкалиемия.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко – язва роговицы, язва конъюнктивы, конъюнктивит; частота неизвестна – диплопия.
Нарушения со стороны сердца: часто – увеличение ЧСС.
Нарушения со стороны сосудов: часто – расширение сосудов кожи с ощущением «прилива жара»; нечасто – снижение АД.
Желудочно-кишечные нарушения: часто – тошнота, рвота, ректальное кровотечение*; нечасто – язва слизистой полости рта*; редко – гастроинтестинальные язвы (стоматит, афтозный стоматит, язва слизистой полости рта, язва языка, язва тонкого кишечника, язва толстого кишечника, анальная язва); очень редко – боль в животе*; частота неизвестна – желудочно-кишечное кровотечение.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – нарушения функции печени (такие как гепатит, холестаз или желтуха).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – кожный зуд, кожная сыпь; нечасто – ангионевротический отек*; очень редко – ангионевротический отек, изъязвления кожи и слизистых оболочек (преимущественно перианальные язвы, генитальные язвы и парастомальные язвы).
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто*/редко – миалгия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – ощущение слабости.
* нежелательные реакции были зарегистрированы в клиническом исследовании при применении никорандила в дополнение к стандартной антиангинальной терапии у пациентов со стабильной стенокардией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений.
Описание отдельных нежелательных реакций
Были зарегистрированы осложнения желудочно-кишечных язв, такие как перфорация, свищ или образование абсцесса, иногда приводящие к желудочно-кишечному кровотечению и потере веса.
Симптомы: ожидаемыми проявлениями острой передозировки никорандила являются периферическая вазодилатация, выраженное снижение АД и рефлекторная тахикардия.
Лечение: рекомендуется контроль показателей сердечно-сосудистой системы и общие вспомогательные мероприятия (например, перевод пациента в положение «лежа» с поднятыми ногами или с опущенным головным концом кровати). При отсутствии эффекта рекомендуется восполнение объема циркулирующей плазмы внутривенным введением плазмозамещающих растворов. В случае развития жизнеугрожающих состояний возможно применение вазопрессоров.
Ингибиторы фосфодиэстеразы-5. Одновременное применение никорандила с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил) противопоказано в связи с риском развития тяжелой артериальной гипотензии.
Ингибиторы растворимой гуанилатциклазы. Одновременное применение никорандила с ингибиторами растворимой гуанилатциклазы (такими, как риоцигуат) противопоказано, так как может привести к выраженному снижению АД.
Препараты, снижающие АД. Никорандил в терапевтических дозах может снижать АД. При одновременном применении никорандила с гипотензивными препаратами или другими лекарственными средствами, снижающими АД (например, вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, алкоголем), возможно усиление антигипертензивного действия.
Дапоксетин следует с особой осторожностью назначать одновременно с никорандилом из-за возможности развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении никорандила с лекарственным средством сапроптерин возможно снижение АД ниже нормы.
Глюкокортикостероиды. Описаны случаи перфорации органов ЖКТ при совместном применении никорандила и глюкокортикостероидов. В случае необходимости одновременного назначения никорандила и кортикостероидов следует соблюдать особую осторожность.
НПВП. У пациентов, одновременно принимающих никорандил и НПВП (в том числе ацетилсалициловую кислоту как в противовоспалительных, так и в кардиопротективных дозах), повышен риск развития тяжелых осложнений со стороны органов ЖКТ, таких как желудочно-кишечные язвы, перфорация и кровотечение.
Лекарственные препараты, способные увеличивать содержание калия в крови. Следует соблюдать осторожность при применении никорандила в сочетании с лекарственными средствами, которые могут повышать содержание калия в крови (риск развития гиперкалиемии).
Прочие взаимодействия. Циметидин (ингибитор CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4/5) и рифампицин (индуктор CYP3A4) не оказывают существенного влияния на метаболизм никорандила. Никорандил не влияет на фармакодинамику варфарина и аценокумарола.
В клинических исследованиях не были выявлены фармакодинамические и/или фармакокинетические взаимодействия никорандила с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, дигоксином, комбинацией дигоксина с фуросемидом, аценокумаролом, рифампицином и циметидином.
Имеющийся на сегодняшний день клинический опыт свидетельствует о том, что нитраты в форме таблеток с пролонгированным высвобождением при одновременном применении с никорандилом не влияют на клиническую переносимость последнего. Однако в связи с тем, что молекула никорандила содержит нитратную группу, следует проявлять осторожность при совместном назначении с нитратами в связи с возможностью потенцирования антигипертензивного действия.
Никорандил, как и другие сосудорасширяющие препараты, может снижать АД, вызывать головокружение и ощущение слабости, и, таким образом, оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Эти эффекты могут усиливаться при одновременном применении с другими лекарственными средствами, снижающими АД (например, вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами). Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Изъязвления и язвы. При применении препаратов никорандила описано возникновение изъязвлений (язв) ЖКТ, кожи и слизистых оболочек.
Язвенные поражения органов ЖКТ. Изъязвления, связанные с приемом никорандила, могут возникать в разных отделах ЖКТ у одного и того же пациента. Язвы резистентны к лечению и, в большинстве случаев, заживают только после отмены никорандила. В случае появления изъязвлений (язв) органов ЖКТ прием препарата Кординик® должен быть немедленно прекращен.
Медицинские работники должны быть осведомлены о важности своевременной диагностики язв, вызванных никорандилом, и быстрого прекращения приема препарата в случае возникновения таких язв. Согласно имеющейся информации изъязвления (язвы) могут появиться как вскоре после начала приема никорандила, так и через несколько лет после начала лечения.
Есть сообщения о развитии желудочно-кишечного кровотечения как осложнения язвенных поражений органов ЖКТ при приеме никорандила. Пациенты, одновременно принимающие ацетилсалициловую кислоту или НПВП, имеют повышенный риск развития таких тяжелых осложнений, как желудочно-кишечное кровотечение. Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты или НПВП с никорандилом.
При прогрессировании язв могут возникать перфорация, свищи или абсцессы. Пациенты с дивертикулярной болезнью кишечника имеют особенно высокий риск образования свищей или перфорации кишечника при приеме препаратов никорандила.
Описаны случаи перфорации органов ЖКТ при одновременном применении никорандила и глюкокортикостероидов. Поэтому совместное применение указанных препаратов следует осуществлять с особой осторожностью.
Изъязвления глаз. Описаны очень редкие случаи конъюнктивита, конъюнктивальной язвы и язвы роговицы, связанные с применением никорандила. Пациенты должны быть предупреждены о симптомах поражения роговицы и необходимости контролировать состояние глаз. В случае появления изъязвлений (язв) роговицы прием препарата Кординик® необходимо прекратить.
Артериальная гипотензия. Никорандил в терапевтических дозах обладает антигипертензивным действием. Следует с осторожностью применять никорандил в сочетании с другими лекарственными средствами, снижающими АД.
Хроническая сердечная недостаточность. В связи с отсутствием опыта клинического применения противопоказано назначение никорандила пациентам с хронической сердечной недостаточностью III – IV ФК по NYHA.
Гиперкалиемия. При применении никорандила описаны очень редкие случаи развития тяжелой гиперкалиемии. Никорандил следует применять с осторожностью в сочетании с другими лекарственными препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови, особенно у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Препарат Кординик® следует применять с осторожностью у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Фармакологическое действие никорандила частично обусловлено наличием в составе органической нитратной группы. В результате метаболизма органических нитратов возможно образование нитритов, которые могут вызвать метгемоглобинемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не применять после истечения срока годности.
Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от времени приема пищи.
Препарат обычно назначается в дозе от 10 до 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Рекомендуемая начальная доза никорандила – 10 мг 2 раза в сутки. У пациентов, склонных к головной боли, начальная доза препарата может быть уменьшена до 5 мг 2 раза в сутки. Эффективная терапевтическая доза препарата и кратность приема подбирается индивидуально в зависимости от тяжести симптомов заболевания, ответа на лечение и переносимости.
Максимальная суточная доза никорандила составляет 80 мг (40 мг 2 раза в сутки утром и вечером).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Особые требования к режиму дозирования никорандила у пожилых пациентов отсутствуют, однако рекомендуется применять препарат в наименьшей эффективной дозе. Пациенты с нарушением функции печени и/или почек
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек коррекция дозы препарата не требуется.
Таблетки 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
ООО «ПИК-ФАРМА», Россия, 125047, г. Москва, пер. Оружейный, д. 25, стр. 1, помещ. I, этаж 1.
ООО «ПИК-ФАРМА ЛЕК», Россия, 308010, Белгородская обл., Белгородский район, пгт. Северный, ул. Березовая, д. 1/19.
ООО «ПИК-ФАРМА», Россия, 125047, г. Москва, пер. Оружейный, д. 25, стр. 1, помещ. I, этаж 1. Тел.: +7 (495) 925-57-00.
www.pikfarma.ru
Внешний вид упаковки может отличаться
от фото на сайте.
Под заказ. Доставим со склада.
