ЦИАНОКОБАЛАМИН Р-Р Д/ИН 500МГК/МЛ 1МЛ №10 АМП

B03BA01 - Цианокобаламин

Прозрачная жидкость от слабо-розового до ярко-красного цвета.

Действующее вещество: цианокобаламин – 200 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 9,0 г, вода для инъекций – до 1 л.

Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина В12.

В12-дефицитная анемия; в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсичными веществами и/или лекарственными средствами).

В комплексной терапии:

В неврологии: невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), полинейропатия (в том числе алкогольная).

С профилактической целью – при назначении бигуанидов, парааминосалициловая кислота, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), лучевой болезни.

Фармакодинамика

Витамин B12. В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин – ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА – важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Фармакокинетика

В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.

Связь с белками плазмы – 90 %. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения – через 1 ч.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7–10 % почками, около 50 % – с каловыми массами; при сниженной функции почек – 0–7 % почками, 70– 100 % – с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, грудное молоко.

Гиперчувствительность к цианокобаламину или к любому из вспомогательных веществ, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации.

Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, склонность к образованию тромбов.

Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Гиперкоагуляция.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции.

Нарушения метаболизма и питания

Нарушение пуринового обмена.

Психические нарушения

Психическое возбуждение.

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль; головокружение.

Нарушения со стороны сердца

Кардиалгия; тахикардия.

Желудочно-кишечные нарушения

Диарея.

Данные отсутствуют.

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает др. витамины). Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию.

Усиливает риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.

Усиливает токсическое действие в сочетании с фолиевой кислотой.

О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось. Однако, учитывая, что препарат может вызвать головокружение, следует соблюдать осторожность при осуществлении данных видов деятельности.

Дефицит витамина В12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку может маскировать недостаток фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5–8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, Hb и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1– 2 раза в неделю, а далее – 2–4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4–4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.

Соблюдать осторожность у лиц склонных к тромбообразованию, стенокардией (в меньших дозах до 0,1 мг на инъекцию).

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 мл, то есть по сути не содержит натрия.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Подкожно, внутривенно, внутримышечно.

Подкожно, при В12-дефицитной анемии – по 100–200 мкг/сут через день; при В12-дефицитной анемии с присоединением нарушением функции нервной системы – по 400–500 мкг/сут в первую неделю – ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5–7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических симптомов – по 200–400 мкг 2–4 раза в месяц.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии – 30–100 мкг 2–3 раза в неделю; при апластической анемии, анемиях, вызванных токсическими веществами и / или лекарственными средствами – по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы – 200–400 мкг 2–4 раза в месяц. В неврологии: невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), полинейропатия (в том числе алкогольная) – по 200–500 мкг через день в течение 2 недель.

С профилактической целью – 60–100 мкг ежедневно в течение 20–30 дней.

Для устранения дефицита витамина В12 вводят внутримышечно или внутривенно, по 1 мг ежедневно в течение 1–2 недели.

Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям – подкожно, 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-1 или НС-3.

По 10 ампул помещают в коробку из картона с перегородками или специальными гнездами.

В каждую коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул.

ЕРЕВАНСКАЯ ХИМИКО - ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФИРМА ОАО