Телефон 8-800-234-99-66 пн-пт 9:00 - 18:00

Добавьте товары
в корзину

Выберите
удобную аптеку

Оформите заказ
на сайте

Дождитесь СМС
о готовности заказау

Оплатите
и получите заказ

Главная Акции Корзина Избранное Войти

АВОДАРТ КАПС 0,5МГ №30

Основное
АВОДАРТ КАПС 0,5МГ №30

Внешний вид упаковки может отличаться
от фото на сайте.

  • Состав
  • Капсулы 1 капс.
    активное вещество:  
    дутастерид1 0,5 мг
    вспомогательные вещества: монодиглицериды каприловой/каприновой кислоты (МДК)1 — 349,5 мг; бутилгидрокситолуол — 0,035 мг;  
    оболочка капсулы: желатин — 144,8 мг; глицерин (глицерол) — 70,8 мг; титана диоксид — 1,7 мг; железа оксид желтый  — 0,127 мг  
    технологические добавки: триглицериды, среднецепочечные (ТСЦ)2 — q.s.; лецитин2 — q.s.  
    чернила для печати: красные чернила для печати3 — q.s.  

    1 Количества действующего вещества и растворителя могут корректироваться в зависимости от чистоты серии субстанции.

    2 ТСЦ и лецитин используются в качестве лубрикантов в процессе производства. Общее количество лубрикантов на капсулу не превышает 1,5 мг. Концентрация лецитина в ТСЦ 0,1% в/в.

    3 Красные чернила для печати используются при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке «Каталент Франс Байнхайм С.А.», Франция и не используются при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.», Польша.

    Количество чернил на каждой капсуле рассчитывают таким образом, чтобы оно составляло менее 0,28 мг. Материалами, остающимися на капсуле, являются поливинилацетата фталат (Национальный формуляр), полиэтиленгликоль (Европейская Фармакопея), пропиленгликоль (Европейская Фармакопея), железа оксид красный (Е172, CI77491).

  • Фармакодинамика
  • Дутастерид — двойной ингибитор 5α-редуктазы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1-го и 2-го типов, которые ответственны за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). ДГТ является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

    Влияние на концентрацию ДГТ и тестостерона. Максимальное влияние дутастерида на снижение концентрации ДГТ является дозозависимым и наблюдается через 1–2 нед после начала лечения. Через 1 и 2 нед приема дутастерида в дозе 0,5 мг/сут средние значения концентраций ДГТ в сыворотке снижаются на 85 и 90% соответственно.

  • Фармакокинетика
  • Всасывание

    После приема одной дозы 0,5 мг Tmax дутастерида в сыворотке крови — 1–3 ч.

    Абсолютная биодоступность дутастерида у мужчин составляет около 60% по отношению к 2-часовой в/в инфузии. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.

    Распределение

    Фармакокинетические данные, полученные после однократного и многократного приема дутастерида, свидетельствуют о большом Vd (от 300 до 500 л). Дутастерид обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (>99,5%).

    При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65% от стабильного уровня через 1 мес и примерно 90% от этого уровня через 3 мес. Стабильные концентрации дутастерида в сыворотке крови (Сss), равные примерно 40 нг/мл, достигаются через 6 мес ежедневного приема 0,5 мг препарата. В сперме, как и в сыворотке крови, стабильные концентрации дутастерида также достигаются через 6 мес. Через 52 нед лечения концентрации дутастерида в сперме составляли в среднем 3,4 нг/мл (от 0,4 до 14 нг/мл). Из сыворотки в сперму попадает примерно 11,5% дутастерида.

    Метаболизм

    In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450 человека до двух малых моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6 этой системы. После достижения стабильной концентрации дутастерида в сыворотке крови с помощью масс-спектрометрического метода обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 крупных метаболита (4'-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита (6,4'-дигидроксидутастерид и 15-гидроксидутастерид).

    Выведение

    В организме человека дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема внутрь дутастерида в дозе 0,5 мг/сут до достижения стабильной концентрации от 1 до 15,4% (в среднем 5,4%) принятой дозы экскретируется через кишечник в неизмененном виде. Остальная часть экскретируется через кишечник в виде 4 крупных метаболитов, составляющих 39, 21, 7 и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).

    Через почки у человека экскретируются только следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0,1% дозы).

    При приеме терапевтических доз дутастерида его конечный T1/2 составляет 3–5 нед.

    Дутастерид обнаруживается в сыворотке крови (в концентрациях выше 0,1 нг/мл) до 4–6 мес после прекращения его приема.

    Линейность/нелинейность

    Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации, один — насыщаемый (т.е. зависящий от концентрации) и один — ненасыщаемый (т.е. не зависящий от концентрации). При низких концентрациях в сыворотке крови (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится с помощью обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозе 5 мг и менее дутастерид быстро элиминируется из организма и имеет короткий T1/2, равный 3–9 дням.

    При концентрациях в сыворотке выше 3 нг/мл дутастерид выводится медленнее (0,35–0,58 л/ч), преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса элиминации, с конечным T1/2 — 3–5 нед. При терапевтических концентрациях конечный T1/2 составляет 3–5 нед, и на фоне ежедневного приема 0,5 мг преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и независящий от концентрации характер. Содержание дутастерида в сыворотке крови (более 0,1 нг/мл) обнаруживается в течение 4–6 мес после прекращения лечения.

    Пожилые мужчины

    Фармакокинетику и фармакодинамику дутастерида изучали у 36 здоровых мужчин в возрасте от 24 до 87 лет после приема одной дозы (5 мг) препарата. Между разными возрастными группами не было статистически значимых различий по таким фармакокинетическим параметрам, как AUC и Сmax. Не было обнаружено также статистически значимых различий по значениям T1/2 дутастерида между возрастными группами мужчин 50–69 лет и старше 70 лет, в которые входит большинство мужчин с ДГПЖ.

    Между различными возрастными группами не было значимых отличий в степени снижения уровней ДГТ. Эти результаты демонстрируют отсутствие необходимости снижать дозу дутастерида в зависимости от возраста пациентов.

  • Показания
  • В качестве монотерапии:

    лечение и профилактика прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения размеров предстательной железы, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства.

    В качестве комбинированной терапии с α1-адреноблокаторами:

    лечение и профилактика прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения размеров предстательной железы, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства. В основном изучалась комбинация дутастерида и α1-адреноблокатора тамсулозина.

  • Противопоказания
  • гиперчувствительность к дутастериду или любому другому компоненту препарата и другим ингибиторам 5α-редуктазы;

    женщины и дети.

    С осторожностью: печеночная недостаточность.

  • Применение при беременности и лактации
  • Фертильность. Влияние дутастерида в суточной дозе 0,5 мг на характеристики спермы изучалось у здоровых добровольцев в возрасте 18–52 лет. К 52-й нед лечения в группе пациентов, получавших дутастерид, средние значения процентного снижения общего количества сперматозоидов, объема спермы и двигательной активности сперматозоидов составляли 23, 26 и 18% соответственно по сравнению с исходным уровнем в группе пациентов, получавших плацебо. Концентрация сперматозоидов и их морфология не изменялись.

    Через 24 нед наблюдения среднее значение процентного изменения общего количества сперматозоидов в группе дутастерида оставалось на 23% ниже по сравнению с исходным уровнем. Среднее значение для всех параметров спермы во всех временных точках оставалось в пределах нормы и не соответствовало заданным критериям для клинически значимого изменения (30%), на 52-й нед лечения у двух добровольцев в группе дутастерида общее количество сперматозоидов снижалось более чем на 90% по сравнению с исходным уровнем, с частичным восстановлением на 24-й нед наблюдения.

    Таким образом, клиническое значение влияния дутастерида на показатели спермы и на индивидуальную фертильность пациента неизвестно.

    Дутастерид противопоказан женщинам. Дутастерид не изучался у женщин, т.к. доклинические данные свидетельствуют о том, что подавление уровня ДГТ может вызывать торможение развития наружных половых органов у плода мужского пола.

    Нет данных о проникновении дутастерида в грудное молоко.

  • Взаимодействие
  • In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450 человека. Следовательно, в присутствии ингибиторов CYP3A4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать.

    При одновременном применении дутастерида с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса дутастерида. Вместе с тем, амлодипин, другие БКК при одновременном применении с дутастеридом не уменьшают клиренс дутастерида. Уменьшение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрации в крови в присутствии ингибиторов CYP3A4 не является клинически значимым вследствие широкого диапазона границ безопасности дутастерида, поэтому нет необходимости корректировать его дозу.

    In vitro дутастерид не метаболизируется следующими изоферментами системы цитохрома Р450 человека: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6.

    Дутастерид не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р450 человека, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

    In vitro дутастерид не вытесняет варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы, а эти препараты, в свою очередь, не вытесняют дутастерид.

    При проведении исследований взаимодействия дутастерида с тамсулозином, теразозином, варфарином, дигоксином и колестирамином у человека каких-либо клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий не отмечалось.

    При применении дутастерида одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами, БКК, кортикостероидами, диуретиками, НПВС, ингибиторами ФДЭ-5 и хинолоновыми антибиотиками каких-либо значимых нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

  • Способ применения и дозы
  • Внутрь, независимо от приема пищи, глотая целиком, не разжевывая и не открывая капсулу, поскольку содержимое капсулы может вызвать раздражение слизистой оболочки ротоглотки.

    Взрослые мужчины (включая пожилых)

    Рекомендуемая доза препарата Аводарт® — 1 капс. (0,5 мг) 1 раз в сутки.

    Хотя улучшение на фоне применения препарата наступает довольно быстро, лечение следует продолжать не менее 6 мес для того, чтобы объективно оценить терапевтический эффект. Для лечения ДГПЖ препарат Аводарт® может быть назначен в качестве монотерапии или в комбинации с α1-адреноблокаторами.

    Особые группы пациентов

    Пациенты с нарушениями функции почек: при приеме 0,5 мг препарата Аводарт® в сутки через почки выделяется менее 0,1% дозы, поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек.

    Пациенты с нарушениями функции печени: в настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт® у пациентов с нарушениями функции печени. В связи с тем, что дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его T1/2 составляет 3–5 нед, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт® пациентов с нарушениями функции печени.

  • Передозировка
  • При назначении дутастерида до 40 мг/сут однократно (в 80 раз выше терапевтической дозы) в течение 7 дней значимых побочных эффектов не отмечалось. При проведении клинических исследований пациенты в течение 6 мес получали дутастерид в дозе 5 мг ежедневно, при этом каких-либо дополнительных побочных эффектов к тем, что наблюдались на фоне приема 0,5 мг дутастерида, обнаружено не было.

    Лечение: симптоматическое и поддерживающее, т.к. специфический антидот дутастерида не существует.

  • Форма выпуска
  • Капсулы, 0,5 мг. В ПВХ/ПВДХ/алюминиевом блистере 10 шт. 3 или 9 блистеров в пачке картонной.

  • Производитель
  • Кардинал Хелс Франция 404 (Франция)
  • Условия отпуска из аптек
  • По рецепту.

от 2 146 руб.
Минимальная цена в аптеках в Вологда
Цена действительна только при заказе через сайт товаров в наличии

В наличии в 19 аптеках

Самовывоз сегодня

Популярные товары