КОДЕЛАК НЕО КАПЛИ ВНУТРЬ 5МГ/МЛ ФЛ/КАП 20МЛ

R05DB13 - Бутамират

Прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость с запахом ванили. Допускается легкая опалесценция.

Состав на один флакон:

действующее вещество: бутамирата цитрат (в пересчете на 100 % вещество) - 100,0 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол (сорбитовый сироп) - 8100,0 мг, глицерол (глицерин) - 5800,0 мг, этанол 95 % (спирт этиловый 95 %) - 61,0 мг, натрия сахаринат – 23,0 мг, бензойная кислота - 23,0 мг, ванилин - 23,0 мг, натрия гидроксида раствор 30 % - 10,0 мг, вода очищенная - до 20 мл.

Коделак® Нео показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 2 месяцев для симптоматического лечения сухого кашля различной этиологии.

Фармакодинамика

Бутамирата цитрат является неопиоидным препаратом для подавления кашля. Не формирует зависимости и привыкания. Бутамират является противокашлевым средством центрального действия. Однако точный механизм действия препарата не известен. Бутамирата цитрат обладает неспецифическим антихолинергическим и бронхоспазмолитическим эффектами. Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект. Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии и оксигенации крови. В терапевтических дозах препарат хорошо переносится.

Фармакокинетика

Всасывание

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь и гидролизуется в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние одновременного приема пищи на процессы не изучалось. Содержание 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола в плазме полностью пропорционально в диапазоне доз 22,5 - 90 мг.

Распределение

Бутамират имеет объем распределения между 81 и 112 л (учитывая массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы в диапазоне доз 22,5 - 90мг, имея среднее значение 89,3 - 91,6 %. Диэтиламиноэтоксиэтанол в некоторой степени связывается с белками плазмы крови, средние значения варьируют от 28,8 % до 45,7 %. Нет данных о проникновении бутамирата через плацентарный барьер и его выделении с грудным молоком.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата происходит быстро, концентрации метаболитов обнаруживаются через 5 мин. На основании данных исследований, считается, что эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью, однако нет клинических данных о метаболизме диэтиламиноэтоксиэтанола. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму гидроксилированием в параположении.

Выведение

Через 24 часа после приема препарата основные метаболиты (77 %) состоят из конъюгированной 2-фенилмасляной кислоты и парагидрокси-2-фенилмасляной кислоты. Выведение 2-фенилмасляной кислоты, диэтиламиноэтоксиэтанола и п-гидрокси-2-фенилмасляной кислоты осуществляется преимущественно с мочой. Уровень конъюгата 2-фенилмасляной кислоты в моче значительно превышает его уровень в плазме. Бутамират определяется в моче в течение 48 часов после приема препарата внутрь. Количество бутамирата, выделяющегося в мочу в течение 96 часов, соответствует 0,02 %, 0,02 %, 0,03 % и 0,03 % при дозах препарата 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. В большем количестве выводятся метаболиты бутамирата. Период полувыведения бутамирата - 1,48-1,93 часа, 2- фенилуксусной кислоты - 23,26-24,42 часа, диэтиламиноэтоксиэтанола - 2,72-2,90 часов.

Особые группы пациентов

Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек.

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- Детский возраст до 2 месяцев;

- Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания;

- Наследственная непереносимость фруктозы, т.к. препарат содержит сорбитол;

- Одновременное применение с отхаркивающими препаратами.

Беременность (II и III триместры), нарушение функции печени, алкоголизм, эпилепсия, заболевания головного мозга, применение у детей до 2-х лет.

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

Нет данных о безопасности применения препарата в период беременности и прохождении его через плацентарный барьер. Применение препарата в первом триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно с учетом соотношения пользы для матери и потенциального риска для плода. Проникновение препарата в грудное молоко не изучалось, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Частота нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Со стороны нервной системы:

Редко: сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Редко: тошнота, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: крапивница, возможно развитие аллергических реакций.

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, диарея, головокружение, снижение артериального давления, нарушение координации движений.

Лечение: активированный уголь, солевые слабительные, симптоматическая терапия (по показаниям).

Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны. В период лечения препаратом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, а также лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (снотворные, нейролептики, транквилизаторы и другие препараты).

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

Рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение, сонливость.

Капли содержат в качестве подсластителей натрия сахаринат и сорбитол, поэтому его можно применять пациентам с сахарным диабетом.

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

Препарат содержит глицерол, который может вызывать головную боль, расстройство желудка и диарею (понос).

Препарат содержит небольшое количество этилового спирта (3,05 мг/мл), менее 100 мг на одну дозу.

В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, беременных и детей. Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, то есть, по сути, не содержит натрия.

При температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Внутрь, перед едой.

Детям в возрасте от 2 до 12 месяцев - по 10 капель 4 раза в день;

Детям от 1 года до 3 лет - по 15 капель 4 раза в день;

Детям старше 3 лет и взрослым - по 25 капель 4 раза в день.

Перед применением препарата у детей до 2 лет следует проконсультироваться с врачом.

При усугублении симптомов или отсутствии улучшения состояния после 7 дней лечения, а также при повышении температуры, сыпи или стойкой головной боли, следует обратиться к врачу для проведения дальнейшего обследования.

По 20 мл во флаконы-капельницы из темного (янтарного) стекла. Один флакон вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА ОАО
305022, г. Курск, ул. 2-я, АГрегатная, д. 1а/18 (Российская Федерация).